Конкурентные отличия

Dabigatran является ингибитором тромбина и, по сравнению с DD217, которое является ингибитором Factor Xa, может иметь значительно больше побочных эффектов.

Xarelto (Rivaroxaban), Eliquis (Apixaban) и LIXIANA (Edoxaban), так же, как и DD217 являются ингибиторами Factor Xa, но DD217 показало наивысшую активность при исследовании его антикоагулянтных свойств на человеческой плазме крови, а по сравнению с Xarelto показало двукратное превышение эффективности при пероральном введении приматам в одинаковых дозировках. На рисунке показано, что DD217 более чем в 2 раза активнее чем Xarelto (Rivaroxaban) и действует в 2 раза дольше Xarelto – «мягкость действия".

DD217 ГЛФ по сравнению с Xarelto, per os, Rhesus Monkeys

Уникальная активность лекарственной субстанции к самой современной мишени (Фактору Ха) позволяют предполагать, что лекарство, созданное на основе DD217 будет лучшим в классе прямых оральных ингибиторов Фактора Ха по эффективности и безопасности.

 

Аналоги

Стадия (представлено на рынке / в стадии разработки)

Концентрация, удваивающая протромбиновое время, мM

DD217

В стадии разработки

0.1

Rivaroxaban (Bayer and Johnson & Johnson)

Представлено на рынке

0.23

Apixaban (Pfizer and Bristol-Myers Squibb)

Представлено на рынке

0.23

Edoxaban (Daiichi Sankyo)

Представлено на рынке

0.26

Betrixaban (Portola pharmaceuticals)

На III стадии клинических исследований

0.4

Источник: 
1. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 21 (2011) 6228–6235
2. Arterioscler Thromb Vasc Biol. June 2007 1238-1247

Биологическая активность «in vitro» разработанного нами соединения DD217 – лучшая среди всех известных соединений.

По результатам анализа промежуточного отчета о результатах КИ 1-й фазы можно сделать вывод о преимуществе препарата DD217 над конкурентами в более длительном периоде полувыведения (в несколько раз). Это приведет к тому, что в результате ежедневного приема один раз в день средняя концентрация препарата в крови будет испытывать меньшие девиации по сравнению с другими известными на текущий момент препаратами (Xarelto, Eliquis и Edoxaban). 

Таким образом будут достигнуты следующие преимущества:

Маркетинговое – удобство применения по сравнению с Eliquis (Apixaban), назначаемым два раза в день.

Безопасность использования – меньшие девиации концентрации в крови приводят к уменьшению риска неконтролируемых внутренних кровотечений, которые чаще всего возникают в первые часы после приема таких препаратов, как Rivaroxaban или Edoxaban (назначаемых один раз в день) и связаны фармакокинетически с высокими концентрациями препарата в крови после введения препарата. Более того, предварительный анализ полученных результатов предсказывает и лучший профиль безопасности даже по сравнению с Apixaban, который пациенты вынуждены принимать дважды в день.